伊马替尼如何发挥抗肿瘤作用？
10-27
0次

酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一种能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。伊马替尼是白血病和胃肠道间质瘤最重要的靶向药物。它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其靶点是c-KIT、PDGFRA和BCR-ABL。

那么，什么是酪氨酸激酶？

酪氨酸激酶(PTK)是一种对蛋白质中-磷酸从三磷酸腺苷转移到酪氨酸残基进行催化的激酶。PTK可以催化各种底物蛋白酪氨酸残基的磷酸化，在细胞生长、增殖和分化中发挥重要作用。迄今发现的大多数蛋白酪氨酸激酶都是致癌RNA病毒的癌基因产物，也可以由脊椎动物的原癌基因产生。

具有功能突变的KIT和血小板衍生生长因子受体 (PDGFA)酪氨酸激酶的激活是GIST的关键因素。80%-85%和5%-10%的胃肠道间质瘤患者存在KIT和PDGFA突变。

伊马替尼通过作用于c-KIT和PDGFRA靶点抑制酪氨酸激酶激活，从而发挥GIST治疗作用。

约95%的慢性粒细胞白血病(CML)患者ph1染色体阳性，即9号染色体上的ABL和22号染色体上一个叫做断点簇(BCR)的癌基因是异位的，这两个基因重组在一起。BCR-ABL融合基因产生融合蛋白p-210，其酪氨酸激酶活性高于正常C-ABL蛋白p-150，可刺激白细胞增殖，导致白血病。

酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制BCR-ABL融合蛋白发挥抗白血病作用。

伊马替尼药物详情

上一篇：布里格替尼能抑制ALK和ALK融合蛋白从而抑制肿瘤生长吗？

下一篇：单药舒尼替尼治疗转移性肾癌的效果并不逊于肾切除术后续贯舒尼替尼

相关内容

热门资讯

什么是靶向药 靶向药是抗癌药吗 靶向药物治疗，是在细胞分子水平上针对已经明确的致癌位点的治疗方式。该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白...
沈阳洗浴哪个带大活的（沈阳洗浴... 大家好,小问来为大家解答以上问题。沈阳洗浴哪个带大活的，沈阳洗浴中心大活儿这个很多人还不知道,现在让...
依普利酮(Planep)一盒的...
奥希替尼医保价格及报销条件，怎...
每天吃一个鸡蛋有什么好处「坚持... 每天吃一个鸡蛋有什么好处1、健脑益智鸡蛋黄中的卵磷脂、甘油三脂、胆固醇和卵黄素,对神经系统和身体发育...
廊坊人口2022总人数口（廊坊... 大家好,小问来为大家解答以上问题。廊坊人口2022总人数口，廊坊人这个很多人还不知道,现在让我们一起...
阿伐曲泊帕治疗再生障碍性贫血(... 阿伐曲泊帕治疗再生障碍性贫血(再障)还在研究中,预计研究完成日期:2023 年 6 月 30 日,以...
阿伐曲泊帕（苏可欣）适合治疗什... 阿伐曲泊帕(苏可欣)属于一类称为血小板生成素 (TPO) 受体激动剂的药物。
籼米的禁忌人群 籼米的禁忌人群 1、因籼米直链淀粉含量高，质地较松，易吸水，变质而发黄的籼米不要食用，对人体和动物都...
吊瓶结打法 吊瓶结打法 1、将绳子摆成8字形，将下方的圆圈压在上方的圆圈上2、把2圆圈中间折成U形穿过2圆圈。3...